雌莫司汀 Estramustine
Estramustine是人工将一个estradiol分子和一个mechlorethamine分子结合在一起的化合物。Estramustine的作用机制与estradiol和mechlorethamine均不同,它是与微管相关蛋白(microtubule- associated proteins, MAP)结合,并使MAP从微管蛋白上解离,从而抑制微管的装配和解聚,使细胞停滞于分裂中期。口服给药,吸收率约为75%。代谢产物estradiol和mechlorethamine可见于胆汁、粪便和尿液。用于治疗转移性前列腺癌,特别是激素抗拒性前列腺癌。不良反应为恶心,有时出现顽固性呕吐。其他较少见的不良反应有男子乳腺发育、乳头软化和/或分子结构中甾体部分的盐皮质激素效应使充血性心力衰竭加剧。
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| 纺锤体毒素
/有丝分裂抑制剂
(有丝分裂期) |
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| 紫杉烷类( 卡巴他赛、 多西他赛#、 拉罗他赛、 奥他赛†、 紫杉醇#、 替司他赛) • 埃博霉素类( 伊沙匹隆) |
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| DNA复制
抑制剂 |
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抗叶酸剂
| 二氢叶酸还原酶抑制剂( 氨基蝶呤、 氨甲蝶呤#、 培美曲塞、 普拉曲沙) • 胸苷酸合成酶抑制剂( 雷替曲塞、 培美曲塞) |
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| 嘧啶类似物
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拓扑异构酶I
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| 拓扑异构酶II
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| 拓扑异构酶II+DNA嵌入
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| DNA交联
(细胞周期
非特异性药物)
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| 光敏剂/
光动力疗法 | 5-氨基酮戊酸/ 氨基乙酰丙酸甲酯 • 乙丙昔罗 • 卟啉衍生物( 卟吩姆钠、 他拉泊芬、 替莫泊芬、 维替泊芬) |
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| 其他 |
| 法尼基转移酶抑制剂( 替吡法尼) • 细胞周期蛋白依赖激酶抑制剂( 夫拉平度、 塞利西利†) • 蛋白酶体抑制剂( 硼替佐米) • 磷酸二酯酶抑制剂( 阿那格雷) • 肌苷酸脱氢酶抑制剂( 噻唑呋林) • 脂氧合酶抑制剂( 马索罗酚) • 聚腺苷二磷酸核糖聚合酶抑制剂( 奥拉帕尼) • 组织蛋白去乙酰酶抑制剂( 伏立诺他、 罗米地辛) |
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| 内皮素受体拮抗剂( 阿曲生坦) • 视黄醇类X受体激动剂( 蓓萨罗丁) • 性类固醇( 睾内酯) |
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| 其他/未分类
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