二盐酸奎宁

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药物名称: 二盐酸奎宁

药物别名:

英文名称: Quinine Dihydrochloride

说 明: 本品为无色或微黄色的澄明液体。(1)1ml:0.25g(2)1ml:0.5g(3)10ml:0.25g。

来源(分子式)与标准 本品为6’-甲氧基-(8α,9R)-辛可宁-9- 醇的二盐酸盐。按干燥品计算,含C20H24 N2O2.2HCl 不得少于99.0%。www.medipp.com

性状 本品为白色粉末;无臭,味极苦;遇光渐变色;水溶液显酸性反应。

本品在水中极易溶解,在乙醇中溶解,在氯仿中微熔,在乙醚中极微溶解。

比旋

取本品适量,精密称定,加0.1mol/L盐酸溶液制成每1ml 中约含30mg的溶 液,依法测定(附录Ⅵ E),比旋度为-223°~-229°。

检查 酸度

取本品0.3g,加水10ml溶解后,依法测定(附录Ⅵ H),pH值应 为2.0 ~3.0 。

硫酸盐

取本品1.0g,依法检查(附录Ⅷ B),与标准硫酸钾溶液5.0ml 制成的对 照液比较,不得更浓(0.050%) 。

其它金鸡纳碱 取本品,加甲醇制成每1ml 中含10mg的溶液,作为供试品溶液;另 取辛可尼丁对照品,加甲醇制成每1ml 中含0.25mg的溶液,作为对照品溶液。照薄层色 谱法(附录Ⅴ B)试验,吸取上述两种溶液各5μl,分别点于同一硅胶G薄层板上,以 甲苯-乙醚-二乙胺(20:12:5) 为展开剂,展开后,晾干;重复展开二次,晾干,在 105 ℃干燥30分钟,放冷,喷以碘铂酸钾试液使显色。供试品溶液如显杂质斑点,与对 照品溶液的主斑点比较,不得更深(2.5 %)。

干燥失重

取本品,在105 ℃干燥至恒重,减失重量不得过3.0 %(附录Ⅷ L)。

炽灼残渣

不得过0.15%(附录Ⅷ N)。

钡盐

取本品0.2g,加水10ml溶解后,加稀硫酸1ml ,15分钟内不得发生浑浊。  

目录

  1. 鉴别
  2. 含量测定
  3. 功用作用
  4. 用法用量
  5. 注意事项

鉴别

(1) 取本品约20mg,加水20ml溶解后,分取溶解10ml,加稀硫酸,即显 蓝色荧光。

(2) 取上述溶液5ml ,加溴试液3 滴与氨试液1ml ,即显翠绿色。

(3) 本品的水溶液显氯化物的鉴别反应(附录Ⅲ)。  

含量测定

取本品约0.15g,精密称定,加醋酐5ml 与醋酸汞试液3ml 溶解后,加结晶紫指示液1 滴,用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定,至溶液显蓝绿色,并将滴定的 结果用空白试验校正。每1ml 的高氯酸滴定液(0.1mol/L)相当于19.87mg 的C20H24N2O2 .2HCl 。  

功用作用

奎宁喹啉衍生物,能与疟原虫的DNA结合,形成复合物,抑制DNA的复制和RNA的转录,从而抑制原虫蛋白合成,作用较氯喹为弱。另外,奎宁能降低疟原虫氧耗量,抑制疟原虫内的磷酸化酶而干扰其糖代谢

奎宁也引起疟色素凝集,但发展缓慢,很少形成大团块,并常伴随着细胞死亡电子显微镜观察,可见原虫的核和外膜肿胀,并有小空泡,血细胞颗粒在小空泡内聚合,此与氯喹的色素凝集有所不同。在血液中,一定浓度的奎宁可导致被寄生红细胞早熟破裂,从而阻止裂殖体成熟。

本品对红外期无效,长疗程可根治恶性疟,但对恶性疟的配子体亦无直接作用,故不能中断传播。 脑型疟疾和其它严重的恶性疟。  

用法用量

成人用量按体重5-10mg/kg(最高量500mg),加入氯化钠注射液500ml中静脉滴注,4小时滴完,12小时后重复1次,病情好转后改口服。

小儿用量剂量同成人,按体重5~10mg/kg(最高量500mg)。

药物过量]奎宁致死量约8g。  

注意事项

孕妇禁用。

(1)对于哮喘心房纤颤及其他严重心脏疾患、葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏患者和妇女月经期均应慎用。

(2)对诊断的干扰:奎宁可干扰17-羟类固醇的测定。

(3)静脉推注易致休克,所以严禁静脉推注。

[孕妇及哺乳期妇女用药]孕妇禁用,奎宁有催产作用,本品可通过胎盘引起胎儿听力损害及中枢神经系统、四肢的先天损伤。哺乳期妇女慎用。